药物递送系统是将药物输送到药物作用靶点的系统,可以调节药物的代谢动力学、药效、毒性、免疫原性等. 药物递送系统通常可以提高药物的稳定性;减少药物的降解;减轻药物的毒副作用;提高药物的生物利用度;维持稳定有效的血药浓度;避免血药浓度波动,同时可以提高靶区的药物浓度。
脂质体作为药物递送载体:
(1)作为药物传递载体,由于脂质体具有低毒性和免疫原性,组成部分(磷脂)的高度生物相容性和生物可降解性,可增加药物(在体内)的浓度及保护药物不被降解;
(2)它们容易与各种配体和功能分子进行修饰,可用于靶向递送药物和基因药物。
脂质体的分类:
(1)单层脂质体:当脂质体含有单层双层脂质膜时,它们被称为单层脂质体。尺寸小于100nm的单层脂质体被称为小单层,尺寸大于100nm的被单层脂质体被称为大单层脂质体;
(2)多层脂质体:当脂质体含有许多同心双层脂质膜时,它们被称为多层脂质体。当脂质体包含封装在单个双层脂质膜内的几个非同心脂质体时,它被称为多囊脂质体;
(3)免疫脂质体:免疫脂质体是主要用于体内主动靶向药物的脂质体;
(4)隐形脂质体:为了能够避免吞噬作用并在体循环中循环较长时间的脂质体。通过亲水链如聚乙二醇(peg)覆盖载体表面来隐形脂质体;
(5)脂质囊泡凝胶:当磷脂以较高浓度分散在水性介质中,它们形成半固体囊泡,被称为脂质囊泡凝胶。
(6)脂质卷:脂质体卷是稳定的小型脂质体载体,主要由带负电荷的脂质如磷脂酰丝氨酸和二价阳离子如ca2+组成。
(7)纳米脂质体: 相较于微米级载体,它们有许多优点:能够避免被小吞噬细胞识别,从而在血液中循环时间更长;能够通过毛细血管和生物膜深入组织。此外,它们容易被细胞吸收,从而提高靶位点的治疗效果,在所需区域延长药效作用时间,甚至多达数周。在很大程度上改善了控释包封药物和实现精确靶向。
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