2017年12月FDA批出6个新药
2017年12月，fda批出6个新分子实体药品(表1)，为治疗糖尿病药品ozempic(semaglutide)、抗感染药品xepi(ozenoxacin)、治疗青光眼药品rhopressa(netarsudil)、治疗糖尿病药品steglatro(ertugliflozin)、生长激素缺乏症诊断药品macrilen(macimorelin)和治疗低血压药品giapreza(angiotensin ii)。
ozempic被批准用于加强对2型糖尿病患者的血糖控制。2型糖尿病是一种严重的疾病，往往是因为人体无法产生足够的胰岛素或是无法正确利用人体合成的胰岛素所致。因此这些患者的血糖调控能力会受到很大的影响。而罹患2型糖尿病的患者与健康人相比，出现心血管疾病的风险要高出2-4倍。作为一种影响终生的疾病，2型糖尿病急需更多有效的治疗和控制手段。
美国有超过2800万的人患有2型糖尿病。ozempic是一款人类胰高血糖素样肽-1(glp-1)的类似物，能起到glp-1受体激动剂的作用。在涉及8000多名2型糖尿病成年患者的临床试验中，ozempic治疗组的糖化血红蛋白(hba1c)水平较多个对照组(包括安慰剂、西格列汀以及缓释艾塞那肽)均有显著下降。此外ozempic的治疗减少了患者体重，抵达了次要临床终点，显示该药物配合适当的饮食和运动可以帮助减肥。临床上，该药在改善2型糖尿病患者血糖水平的同时，有维持较低的低血糖风险。ozempic的剂型为注射液，每周注射一次，皮下注射在腹部、大腿或上臂处，*起始剂量为0.25mg每周一次，4周后增加剂量至0.5mg每周一次，再至少4周后如果需要增加血糖控制，则增加剂量至1mg每周一次。
ozempic附带一个黑框警告，该药有引起甲状腺c细胞肿瘤(包括甲状腺髓样癌)的风险，有甲状腺髓样癌家族史和男2型多发性内分泌肿瘤综合征的患者禁止使用。fda还要求诺和诺德补充该药在18岁以下患者的安全性和有效性的研究。
xepi被批准用于治疗两个月以上的脓疱疮患儿。脓疱疮是一种高度传染性的细菌性皮肤感染，俗称“黄水疮“，是一种常见的、通过接触传染的浅表皮肤感染性疾病，以发生水疱、脓疱，易破溃结脓痂为特征，通常影响婴幼儿和那些参与密切接触的运动或生活在密闭环境中的人。据估计，脓疱疮约占美国儿科皮肤问题的10%，被认为是常见的细菌性皮肤感染。
十多年来，xepi是个针对脓疱疮的新型局部治疗药物，每年可产生超过800万个处方。xepi是dna解旋酶和拓扑异构酶iv双重抑制剂，是一种新型的无氟喹诺酮抗菌药。xepi的获批是基于两项多中心、随机和双盲对照3期临床试验的结果。该试验纳入877名年龄在两个月及以上的脓疱病患儿，治疗后xepi预先设定的临床和细菌学终点上优于安慰剂，90.8%使用xepi的患者获得了细菌学成功(细菌学成功被定义为细菌*或推定*)，而安慰剂组为69.8%(p <0.0001)。xepi显示出优异的抗金黄色葡萄球菌和链球菌的活性，包括甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(mrsa)。在关键性试验中发现，xepi在两个月龄大或以上的儿童和成人患者中的吸收性，安全性和耐受性良好。xepi的剂型为霜剂，在局部患处涂抹均匀，每天两次，用药5天，于外用，不得在口、眼和鼻中使用。
rhopressa被批准用于治疗罹患开角型青光眼或高眼压的患者。青光眼是一种常见的影响视力的眼部疾病，也是仅次于白内障的第二大视力杀手。主要病因是眼内产生的房水无法正常排出，导致眼压升高。*的眼压升高会压迫视神经使其受损，进而造成视力衰退，甚至失明。青光眼是导致人类失明的三大致盲眼病之一，总人群发病率约为1%。通过现有的药物或手术疗法来降低眼压，能减缓疾病发展，降低致盲的风险。
rhopressa属rho激酶抑制剂，能抑制 rho 激酶和去甲肾上腺素转运体。rhopressa的确切作用机制仍未知，被认为可能有三重作用机制，一是通过作用于小梁网来增加房水流出从而降低眼压，二是降低巩膜浅层静脉压，三是通过减少眼内液体的产生来降低眼压。3期临床试验显示，rhopressa用于眼压为 20 和 25 mm 汞柱之间的患者与对照药物β-受体阻滞剂噻吗洛尔(timolol)的疗效相同。rhopressa的剂型为滴眼液，每天晚上一次，一滴滴注受影响的眼睛中。
steglatro被批准联合运动和饮食改善2型糖尿病患者的血糖控制，同时批准的还有其复方steglujan(ertugliflozin+西格列汀)和segluromet(ertugliflozin+二甲双胍)。2型糖尿病是*为常见的糖尿病类型，占总病例数的90%-95%。这类疾病的原因在于患者体内无法产生足够的胰岛素，或是身体对胰岛素的敏感度下降，从而导致患者失去正常的血糖调控能力。罹患2型糖尿病的患者容易出现一系列严重的并发症，出现心血管疾病的风险要比普通人高出2-4倍，急需更多血糖控制方案。
steglatro是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(sglt2)抑制剂，这类新药作用于体内的sglt2转运蛋白，防止已滤过的葡萄糖在肾脏内重吸收，从而有效控制血糖水平，而且这一治疗手段不依赖胰岛素。在临床试验中ertugliflozin展现出了良好的疗效和安全性，与安慰剂对照组相比，无论是和二甲双胍联用，还是和捷诺维(西格列汀)联用，ertugliflozin都能显著降低患者的糖化血红蛋白(hba1c)水平。在为期26周的临床试验中，与服用安慰剂的患者相比，ertugliflozin 5mg 或 15mg 与西格列汀 100mg 联合用药能更好地降糖，hba1c 分别降低 1.6% 和 1.7%，而安慰剂组仅为 0.4%(p<0.001)； 5mg 或15mg 的 ertugliflozin 与二甲双胍联用均能更好地降糖，hba1c分别降低0.7%和0.9%，而安慰剂组仅为0.0%(p<0.001)。ertugliflozin的单方和复方的剂型都是口服片剂，steglatro和steglujan的*起始剂量为每天一次，每次5mg和5mg+100mg，早晨服用，有无食物均可，需要血糖更多控制并耐受的可分别增加至15mg和15mg+100mg。segluromet是根据患者当前的治疗方案确定个性化的起始剂量，每日两次，随餐服用，逐渐增加剂量，其大*剂量为7.5mg+1000mg。一旦服用steglatro和steglujan及segluromet后就需要定期评估肾功能。
在安全性方面，steglatro 和 steglujan 禁止用于严重肾功能不全，终末期肾脏疾病或透析患者，以及对ertugliflozin有严重超敏反应史的患者。对于西格列汀有严重超敏反应史的患者，也不得使用 steglujan。1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒的患者中不*segluromet，segluromet附带一个乳酸酸中毒的黑框警告，禁止用于重度肾损害、终末期肾病或透析、急性或慢性代谢性酸中毒(包括糖尿病酮症酸中毒)的患者，或对segluromet、ertugliflozin或盐酸二甲双胍严重超敏反应的患者。
macrilen被批准用于成人生长激素缺乏症(aghd)患者的诊断。在美国、加拿大和欧洲，aghd大约影响了75000名成年人。生长激素不仅在从儿童到成年期的发育中起重要作用，而且有助于促进激素平衡的健康状态。
aghd主要是由于垂体损害所致，表现为骨矿物质密度降低、体重减少、运动能力减弱和总体生活质量下降，以及心血管疾病风险增加。在macrilen之前，用于评估aghd的金标准是“胰岛素耐量试验(itt)”，需要在数小时内进行静脉抽血，对患者和医务人员都不方便。并且也可能不适合冠心病或癫痫症患者，因为它要求这些患者处于低血糖状态以获得准确的结果。macrilen是一种生长激素(gh)促分泌素受体激动剂，其诊断效果在一项3期临床试验中得到验证，与itt相比，macrilen能更有效地刺激脑垂体产生生长激素，有80%的口服macrilen的患者其测量的生长激素水平等于或高于itt产生的生长激素水平，macrilen在研究中的灵敏度为87%，特异性为96%，试验可靠、耐受性良好、且之前的数据可以被重复。macrilen的剂型为口服溶液，其*剂量是0.5 mg/kg，一次口服，服用前必须空腹至少8小时。
macrilen有使用限制，尚未确定对bmi(身体质量指数)> 40kg/m2的受试者的安全性和诊断性能。
giapreza获“优先审评“地位，被批准用于治疗成人脓毒症休克或其他分布性休克导致的重症低血压。在心脏泵出血液时，血压是血液泵向动脉壁的推力。低血压是一种血压异常低的现象。休克条件下血压迅速降低，以至于导致大脑、肾脏和其他重要器官无法获得足够的血液维持正常工作。分布性休克是住院患者中常见的休克类型，约有三分之一的重症监护室(icu)患者会受影响。据估计，美国每年有大约80万个分布性休克病例，其中脓毒症休克常见(约占90%)。有大约30万患者在使用目前的标准疗法后不能达到足够的血压反应，这会导致身体器官和组织供血不足，并且与较高的死亡率有关，也是美国icu内非心脏原因死亡的主要原因。
giapreza是一款血管收缩剂，其疗效在临床试验中得到了证实。一项纳入321例患者的临床试验显示，与安慰剂相比，giapreza可以在常规治疗的基础上有效升高血压。但同时也要注意的是该药会导致危险的血凝块(动静脉血栓，包括深静脉血栓形成)，需同时联用抗血栓药物预防血栓生成。giapreza的剂型为注射液，静脉输注，开始滴注频率为每分钟20 ng/kg，按需要可逐步递增，在个3小时内，大剂量不应超过每分钟80 ng/kg，输注前应用0.9%氯化钠稀释。(注：ng为纳克，即毫微克，为1微克的千分之一)
原标题：2017年12月fda批准新药概况 作者: 张建忠
捷斯曼控制器VV8LB36DKPA11-2ZP型相关技术介绍
H+L电磁阀WE04-4P100 ID.NR:THL.1136410
温泉打井的6个步骤
微流控芯片实验步骤及滤膜的选择
金属元素钼检测试剂操作流程分享
2017年12月FDA批出6个新药
瑞士vat 21.2系列泄压阀的压力调节方法
二手酱腌菜一体机*回收
篮式过滤器如何保养
鞍式支座安装位置
余压监控系统+智慧消防等于城市消防安全的基石——乐鸟
如何正确使用功率表的方法
普通车床的正常使用必须满足如下条件
SRY6-3护套式电加热器主要特点
有一些因素会影响管道内窥镜的测量精准度
变频器过热维修故障原因分析与处理措施
乙烯基树脂防腐胶泥中温玻璃鳞片材料
影响激光粒度仪背景的因素
管道离心泵的气缚现象
皮革耐挠试验机测试皮衣
ozempic被批准用于加强对2型糖尿病患者的血糖控制。2型糖尿病是一种严重的疾病，往往是因为人体无法产生足够的胰岛素或是无法正确利用人体合成的胰岛素所致。因此这些患者的血糖调控能力会受到很大的影响。而罹患2型糖尿病的患者与健康人相比，出现心血管疾病的风险要高出2-4倍。作为一种影响终生的疾病，2型糖尿病急需更多有效的治疗和控制手段。
美国有超过2800万的人患有2型糖尿病。ozempic是一款人类胰高血糖素样肽-1(glp-1)的类似物，能起到glp-1受体激动剂的作用。在涉及8000多名2型糖尿病成年患者的临床试验中，ozempic治疗组的糖化血红蛋白(hba1c)水平较多个对照组(包括安慰剂、西格列汀以及缓释艾塞那肽)均有显著下降。此外ozempic的治疗减少了患者体重，抵达了次要临床终点，显示该药物配合适当的饮食和运动可以帮助减肥。临床上，该药在改善2型糖尿病患者血糖水平的同时，有维持较低的低血糖风险。ozempic的剂型为注射液，每周注射一次，皮下注射在腹部、大腿或上臂处，*起始剂量为0.25mg每周一次，4周后增加剂量至0.5mg每周一次，再至少4周后如果需要增加血糖控制，则增加剂量至1mg每周一次。
ozempic附带一个黑框警告，该药有引起甲状腺c细胞肿瘤(包括甲状腺髓样癌)的风险，有甲状腺髓样癌家族史和男2型多发性内分泌肿瘤综合征的患者禁止使用。fda还要求诺和诺德补充该药在18岁以下患者的安全性和有效性的研究。
xepi被批准用于治疗两个月以上的脓疱疮患儿。脓疱疮是一种高度传染性的细菌性皮肤感染，俗称“黄水疮“，是一种常见的、通过接触传染的浅表皮肤感染性疾病，以发生水疱、脓疱，易破溃结脓痂为特征，通常影响婴幼儿和那些参与密切接触的运动或生活在密闭环境中的人。据估计，脓疱疮约占美国儿科皮肤问题的10%，被认为是常见的细菌性皮肤感染。
十多年来，xepi是个针对脓疱疮的新型局部治疗药物，每年可产生超过800万个处方。xepi是dna解旋酶和拓扑异构酶iv双重抑制剂，是一种新型的无氟喹诺酮抗菌药。xepi的获批是基于两项多中心、随机和双盲对照3期临床试验的结果。该试验纳入877名年龄在两个月及以上的脓疱病患儿，治疗后xepi预先设定的临床和细菌学终点上优于安慰剂，90.8%使用xepi的患者获得了细菌学成功(细菌学成功被定义为细菌*或推定*)，而安慰剂组为69.8%(p <0.0001)。xepi显示出优异的抗金黄色葡萄球菌和链球菌的活性，包括甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(mrsa)。在关键性试验中发现，xepi在两个月龄大或以上的儿童和成人患者中的吸收性，安全性和耐受性良好。xepi的剂型为霜剂，在局部患处涂抹均匀，每天两次，用药5天，于外用，不得在口、眼和鼻中使用。
rhopressa被批准用于治疗罹患开角型青光眼或高眼压的患者。青光眼是一种常见的影响视力的眼部疾病，也是仅次于白内障的第二大视力杀手。主要病因是眼内产生的房水无法正常排出，导致眼压升高。*的眼压升高会压迫视神经使其受损，进而造成视力衰退，甚至失明。青光眼是导致人类失明的三大致盲眼病之一，总人群发病率约为1%。通过现有的药物或手术疗法来降低眼压，能减缓疾病发展，降低致盲的风险。
rhopressa属rho激酶抑制剂，能抑制 rho 激酶和去甲肾上腺素转运体。rhopressa的确切作用机制仍未知，被认为可能有三重作用机制，一是通过作用于小梁网来增加房水流出从而降低眼压，二是降低巩膜浅层静脉压，三是通过减少眼内液体的产生来降低眼压。3期临床试验显示，rhopressa用于眼压为 20 和 25 mm 汞柱之间的患者与对照药物β-受体阻滞剂噻吗洛尔(timolol)的疗效相同。rhopressa的剂型为滴眼液，每天晚上一次，一滴滴注受影响的眼睛中。
steglatro被批准联合运动和饮食改善2型糖尿病患者的血糖控制，同时批准的还有其复方steglujan(ertugliflozin+西格列汀)和segluromet(ertugliflozin+二甲双胍)。2型糖尿病是*为常见的糖尿病类型，占总病例数的90%-95%。这类疾病的原因在于患者体内无法产生足够的胰岛素，或是身体对胰岛素的敏感度下降，从而导致患者失去正常的血糖调控能力。罹患2型糖尿病的患者容易出现一系列严重的并发症，出现心血管疾病的风险要比普通人高出2-4倍，急需更多血糖控制方案。
steglatro是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(sglt2)抑制剂，这类新药作用于体内的sglt2转运蛋白，防止已滤过的葡萄糖在肾脏内重吸收，从而有效控制血糖水平，而且这一治疗手段不依赖胰岛素。在临床试验中ertugliflozin展现出了良好的疗效和安全性，与安慰剂对照组相比，无论是和二甲双胍联用，还是和捷诺维(西格列汀)联用，ertugliflozin都能显著降低患者的糖化血红蛋白(hba1c)水平。在为期26周的临床试验中，与服用安慰剂的患者相比，ertugliflozin 5mg 或 15mg 与西格列汀 100mg 联合用药能更好地降糖，hba1c 分别降低 1.6% 和 1.7%，而安慰剂组仅为 0.4%(p<0.001)； 5mg 或15mg 的 ertugliflozin 与二甲双胍联用均能更好地降糖，hba1c分别降低0.7%和0.9%，而安慰剂组仅为0.0%(p<0.001)。ertugliflozin的单方和复方的剂型都是口服片剂，steglatro和steglujan的*起始剂量为每天一次，每次5mg和5mg+100mg，早晨服用，有无食物均可，需要血糖更多控制并耐受的可分别增加至15mg和15mg+100mg。segluromet是根据患者当前的治疗方案确定个性化的起始剂量，每日两次，随餐服用，逐渐增加剂量，其大*剂量为7.5mg+1000mg。一旦服用steglatro和steglujan及segluromet后就需要定期评估肾功能。
在安全性方面，steglatro 和 steglujan 禁止用于严重肾功能不全，终末期肾脏疾病或透析患者，以及对ertugliflozin有严重超敏反应史的患者。对于西格列汀有严重超敏反应史的患者，也不得使用 steglujan。1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒的患者中不*segluromet，segluromet附带一个乳酸酸中毒的黑框警告，禁止用于重度肾损害、终末期肾病或透析、急性或慢性代谢性酸中毒(包括糖尿病酮症酸中毒)的患者，或对segluromet、ertugliflozin或盐酸二甲双胍严重超敏反应的患者。
macrilen被批准用于成人生长激素缺乏症(aghd)患者的诊断。在美国、加拿大和欧洲，aghd大约影响了75000名成年人。生长激素不仅在从儿童到成年期的发育中起重要作用，而且有助于促进激素平衡的健康状态。
aghd主要是由于垂体损害所致，表现为骨矿物质密度降低、体重减少、运动能力减弱和总体生活质量下降，以及心血管疾病风险增加。在macrilen之前，用于评估aghd的金标准是“胰岛素耐量试验(itt)”，需要在数小时内进行静脉抽血，对患者和医务人员都不方便。并且也可能不适合冠心病或癫痫症患者，因为它要求这些患者处于低血糖状态以获得准确的结果。macrilen是一种生长激素(gh)促分泌素受体激动剂，其诊断效果在一项3期临床试验中得到验证，与itt相比，macrilen能更有效地刺激脑垂体产生生长激素，有80%的口服macrilen的患者其测量的生长激素水平等于或高于itt产生的生长激素水平，macrilen在研究中的灵敏度为87%，特异性为96%，试验可靠、耐受性良好、且之前的数据可以被重复。macrilen的剂型为口服溶液，其*剂量是0.5 mg/kg，一次口服，服用前必须空腹至少8小时。
macrilen有使用限制，尚未确定对bmi(身体质量指数)> 40kg/m2的受试者的安全性和诊断性能。
giapreza获“优先审评“地位，被批准用于治疗成人脓毒症休克或其他分布性休克导致的重症低血压。在心脏泵出血液时，血压是血液泵向动脉壁的推力。低血压是一种血压异常低的现象。休克条件下血压迅速降低，以至于导致大脑、肾脏和其他重要器官无法获得足够的血液维持正常工作。分布性休克是住院患者中常见的休克类型，约有三分之一的重症监护室(icu)患者会受影响。据估计，美国每年有大约80万个分布性休克病例，其中脓毒症休克常见(约占90%)。有大约30万患者在使用目前的标准疗法后不能达到足够的血压反应，这会导致身体器官和组织供血不足，并且与较高的死亡率有关，也是美国icu内非心脏原因死亡的主要原因。
giapreza是一款血管收缩剂，其疗效在临床试验中得到了证实。一项纳入321例患者的临床试验显示，与安慰剂相比，giapreza可以在常规治疗的基础上有效升高血压。但同时也要注意的是该药会导致危险的血凝块(动静脉血栓，包括深静脉血栓形成)，需同时联用抗血栓药物预防血栓生成。giapreza的剂型为注射液，静脉输注，开始滴注频率为每分钟20 ng/kg，按需要可逐步递增，在个3小时内，大剂量不应超过每分钟80 ng/kg，输注前应用0.9%氯化钠稀释。(注：ng为纳克，即毫微克，为1微克的千分之一)
原标题：2017年12月fda批准新药概况 作者: 张建忠
捷斯曼控制器VV8LB36DKPA11-2ZP型相关技术介绍
H+L电磁阀WE04-4P100 ID.NR:THL.1136410
温泉打井的6个步骤
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如何正确使用功率表的方法
普通车床的正常使用必须满足如下条件
SRY6-3护套式电加热器主要特点
有一些因素会影响管道内窥镜的测量精准度
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影响激光粒度仪背景的因素
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